Стокрин
Производители - Мерк Шарп и Доум(Нидерланды), Мерк Шарп и Доум Б.В.(Нидерланды)
ФармГруппа - Противовирусные-анти-ВИЧ средства
Международное непатентованное наименование - Эфавиренз
Состав - Активное вещество - эфавиренз.
Фармакологическое действие - Противовирусное. Неконкурентно селективно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. Хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность увеличивается на 50% после приема жирной пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация создается через 6-7 дней курсового приема. Степень связывания с белками плазмы - 99,7%. Проникает через ГЭБ; метаболизируется в печени. Период полураспада составляет 52-76 часов. Выводится с мочой. Резистентность вируса развивается в течение нескольких недель (в условиях монотерапии) за счет появления мутантных форм.
Показания к применению - СПИД (комбинированная терапия).
Противопоказания - Гиперчувствительность, беременность. Ограничения к применению: нарушения функции печени и почек, пожилой и детский возраст (до 3 лет), при массе тела до 13 кг, алкоголизм, наркомания, энцефалопатия.
Побочное действие - Головокружение, головная боль, парестезии, снижение внимания, нарушения сна, слабость, повышение артериального давления, тошнота, диарея, нейтропения, увеличение активности печеночных ферментов, кожная сыпь.
Передозировка - Симптомы: головокружение. Головная боль, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, бессонница, непроизвольные мышечные сокращения. Лечение: удаление не абсорбированного препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами - Некоторые антигистаминные препараты, цисаприд, мидазолам увеличивают риск нарушений ритма сердца, непрогнозируемой седации и угнетения дыхательного центра. Частоту побочных реакций повышает ритонавир. При одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3А4 (например, кларитромицин), снижается их концентрация в плазме.
Особые указания - Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется в течение первых 2-4 недель принимать препарат на ночь. Амбулаторно с осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами и механизмами. Обязательно определение вирусной нагрузки на плазму каждые 3-4 месяца, а числа CD4+ клеток - каждые 3-6 месяцев; эти тесты проводят перед началом терапии и ее изменением. Следует предупредить больного о необходимости сообщать врачу о всех препаратах, которые он дополнительно принимает во время лечения. При тяжелых поражениях кожи препарат следует отменить. Во время лечения рекомендуется периодический контроль за уровнем холестерина и трансаминаз. Женщин детородного возраста предупреждают о возможности неблагоприятного воздействия препарата на плод; во время лечения им необходимо использовать надежные методы контрацепции. На период терапии следует прекратить грудное вскармливание.